江西天戌药业有限公司
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氟苯尼考( Florfenicol) 又名氟甲砜霉素, 是甲砜 霉素的单氟衍生物。 由美国先灵 - 保雅 ( Schering - Plough) 公司研制成功。 在化学结构上, 氟苯尼 考以 甲 砜 基 ( CH3 SO2 ) 取 代 了 氯 霉 素 结 构 中 的 - NO2 ( 致再生障碍性贫血的主要基团 ) , 并以 F 原 子取 代 了 氯 霉 素 和 甲 砜 霉 素 的 α - 甲 基 位 上 的 - OH, 可以避免被细菌产生的乙酰基转移酶的乙酰 化而灭活, 从而提高了自身的抗菌活性。因此, 对氯 , 氟 霉素有耐药性的致病菌 亦对氟甲砜霉素敏感 苯尼考的作用机理主要是通过抑制细菌 70S 核糖体 与 50S 亚基的结合, 抑制肽酰基转移酶, 从而抑制肽 干扰蛋白质的合成。 氟苯尼考具有极广 链的延伸的抗菌活性, 对大多数革兰氏阳性菌及阴性菌都有 强大的杀灭作用。 氟苯尼考作为氯霉素的替代药于 1990 年首次 在日本上市, 商品名 Aquafen, 用于治疗鱼类的假结 核性巴氏杆菌病 ( Pasteurellosis) 和链球菌病 ( Streptococcosis) ; 1991 年韩国批准该药用于黄尾鰤 ( Seriola lalandei) 的细菌病治疗, 其后, 挪威( 1993) 、 智利 ( 1995) 、 加拿大 ( 1997) 、 英国 ( 1999) 等分别上市用 于鲑科鱼类疖疮病的防治。在欧洲和北美等主要水 产养殖国家, 氟苯尼考已成为鳗鱼疖疮病、 细菌性冷 水病( BCWD) 和虹鳟鱼苗综合症 ( RTFS) 及斑点叉 尾鮰( Ictalurus punctatus) 肠道败血症 ( ES) 等细菌病